Farmacocinètica de la trombina d'Agkistrodon acutus en rates

Haemocoagulase Acutus (Halase), un nou hemostàtic en el desenvolupament de la halasa, és un enzim d'alt rendiment semblant a la trombina (TLE) derivat del verí de serp d'Agkistrodon acutus.Per estudiar la farmacocinètica de l'Halasa, es va aplicar el mètode de radioisòtops marcats amb 125Ⅰ i el radioassaig combinat amb el precipitat de TCA a rates.Els resultats van mostrar que els valors d'AUC estaven correlacionats positivament amb les dosis amb els dos mètodes utilitzats, i els coeficients de correlació eren 0,999 8 i 0,999 0 respectivament;La concentració de fàrmacs al fetge, la melsa i el cor va assolir el seu màxim després de 5 minuts d'administració, mentre que la majoria d'altres òrgans ho van assolir en 30 minuts i després va disminuir gradualment;en cada moment, la concentració de fàrmacs al fetge era significativament més alta que la d'altres teixits;L'halasa es va excretar completament i principalment a l'orina.% La trombina d'Agkistrodon acutus és una mena de trombina aïllada i purificada del verí d'Agkistrodon acutus.És un nou tipus de fàrmac hemostàtic desenvolupat pel nostre equip. La farmacocinètica de la trombina d'Agkistrodon acutus en rates es va estudiar mitjançant el mètode de radioisòtops marcats amb 125 I i la precipitació d'àcid tricloroacètic combinada amb la detecció radioactiva.Els resultats van mostrar que els valors d'AUC mesurats pels dos mètodes estaven correlacionats positivament amb la dosi, i els coeficients de correlació eren 0,9998 i 0,9990, respectivament;El contingut de fàrmac al fetge, la melsa i el cor va ser el més alt 5 minuts després de l'administració, mentre que el de la majoria dels altres teixits va ser el més alt 30 minuts després de l'administració, i després va disminuir gradualment;En cada moment, el contingut de fàrmacs al teixit hepàtic era significativament superior al d'altres teixits;A més, l'excreció de trombina d'Agkistrodon acutus és completa, principalment per l'orina